輸液・注射剤用途におけるリン脂質の役割
リン脂質は、親水性、親油性、両親媒性のいずれの薬物もカプセル化(封入)することが可能です。
これにより、薬物の体内分布を変化させ、治療効果の向上と副作用の低減(治療指数の改善)を実現します。
また、皮下投与や筋肉内投与においては、薬物をカプセル化または分散させることで、ゆっくりと持続的に放出させる「徐放性」をもたせることも可能です。
リン脂質は、以下のようなさまざまな注射剤製剤において機能性成分として活用されています。
エマルション(乳剤)
特に卵黄リン脂質を乳化剤とした輸液は、高用量での豊富な使用実績があり、リン脂質の優れた適格性と極めて高い安全性を裏付けています。
また、プロポフォールのような油溶性薬物のデリバリーにおいても、リン脂質ベースのエマルションは不可欠です。
リポソーム
静脈投与後、薬物を腫瘍組織などに選択的に集積させたり、薬物毒性の影響を受けやすい臓器を回避したりすることが可能です。
血中滞留性はリポソームの組成によって調整できるほか、局所投与、筋肉内投与、皮下投与用のさまざまなデポ剤(持続性製剤)の形成にも利用されます。
(混合)ミセル
このシステムは生体内の自然な吸収メカニズムを模倣しており、脂溶性有効成分の安全なバイオアベイラビリティ(生物学的利用能)を確保します。
懸濁液(サスペンション)
これにより、懸濁した薬物の分散性を高める役割を果たします。
脂質ナノ粒子(LNP)
リン脂質は主要な構成成分および界面活性剤として、水媒体中で固体脂質粒子を安定化させます。
また、細胞内への取り込み、エンドソーム脱出、細胞内輸送のプロセスにおいても重要な役割を担っています。
| カテゴリー | 製品名 | 説明 | CAS-No. |
|---|---|---|---|
| 卵黄 | LIPOID E 80 | リン脂質、80 % ホスファチジルコリン | 93685-90-6 |
| 卵黄 | LIPOID E 80 SN | リン脂質、70 % ホスファチジルコリン | 93685-90-6 |
| 卵黄 | LIPOID E PC S | ホスファチジルコリン、含量 ≥ 96.0 % | 97281-44-2 |
| 卵黄 | LIPOID E PC-3 | ホスファチジルコリン(水素添加)、含量 ≥ 98.0 % | 97281-45-3 |
| 卵黄 | LIPOID E PE | ホスファチジルエタノールアミン、含量 ≥ 97.0 % | 97281-50-0 |
| 卵黄 | LIPOID E PG | ホスファチジルグリセロール(ナトリウム塩)、含量 ≥ 98.0 % | 92347-24-5 |
| 卵黄 | LIPOID E SM | スフィンゴミエリン、含量 ≥ 98.0 % | 85187-10-6 |
| 大豆 | LIPOID GPC | グリセロホスホコリン(αGPC)、含量 ≥ 98.0 % | 28319-77-9 |
| 大豆 | LIPOID GPC 85 F | グリセロホスホコリン(αGPC) 85%水溶液 | 28319-77-9 |
| 大豆 | LIPOID S 100 | ホスファチジルコリン、含量 ≥ 94.0 % | 97281-47-5 |
| 大豆 | LIPOID S 75 | ホスファチジルコリン、含量 ≥ 70.0 % | 8030-76-0 |
| 大豆 | LIPOID S PC | ホスファチジルコリン、含量 ≥ 98.0 % | 97281-47-5 |
| 大豆 | LIPOID S PC-3 | 水素添加大豆リン脂質、HSPC、PC含量 ≥ 98.0 % | 97281-48-6 |
| ヒマワリ(Non-GMO) | LIPOID H 100 | ホスファチジルコリン(ヒマワリ由来)、含量 ≥ 94.0 % | 97281-49-7 |
| 合成 | LIPOID PA 16:0/16:0 (DPPA-Na) | 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphate, monoナトリウム塩(DPPA) | 169051-60-9 |
| 合成 | LIPOID PC 14:0/14:0 (DMPC) | 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DMPC) | 18194-24-6 |
| 合成 | LIPOID PC 16:0/16:0 (DPPC) | 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DPPC) | 63-89-8 |
| 合成 | LIPOID PC 16:0/18:1 (POPC) | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (POPC) | 26853-31-6 |
| 合成 | LIPOID PC 18:0/18:0 (DSPC) | 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DSPC) | 816-94-4 |
| 合成 | LIPOID PC 18:1/18:1 (DOPC) | 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DOPC) | 4235-95-4 |
| 合成 | LIPOID PC 22:1/22:1 (DEPC) | 1,2 Dierucoyl-sn-glycero-3-phosphocholine (DEPC) | 51779-95-4 |
| 合成 | LIPOID PE 14:0/14:0 – PEG 2000 (MPEG-2000-DMPE) | N-(carbonyl-methoxypolyethylene glycol-2000)-1,2-dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine, ナトリウム塩 (DMPE-PEG2000) | 384835-59-0 |
| 合成 | LIPOID PE 14:0/14:0 (DMPE) | 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DMPE) | 998-07-2 |
| 合成 | LIPOID PE 16:0/16:0 – PEG 5000 (MPEG-5000-DPPE) | N-(carbonyl-methoxypolyethylene glycol-5000)-1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine, ナトリウム塩 (DSPE-PEG5000) | 384835-61-4 |
| 合成 | LIPOID PE 16:0/16:0 (DPPE) | 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DPPE) | 923-61-5 |
| 合成 | LIPOID PE 18:0/18:0 – PEG 2000 (MPEG-2000-DSPE) | N-(carbonyl-methoxypolyethylene glycol-2000)-1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine, ナトリウム塩 (DSPE-PEG2000) | 247925-28-4 |
| 合成 | LIPOID PE 18:0/18:0 (DSPE) | 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DSPE) | 1069-79-0 |
| 合成 | LIPOID PE 18:1/18:1 (DOPE) | 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine (DOPE) | 4004-05-1 |
| 合成 | LIPOID PG 14:0/14:0 (DMPG-Na) | 1,2-Dimyristoyl-sn-glycero-3-phospho-rac-glycerol, ナトリウム塩 (DMPG-Na) | 67232-80-8 |
| 合成 | LIPOID PG 16:0/16:0 (DPPG-Na) | 1,2-Dipalmitoyl-sn-glycero-3-phospho-rac-glycerol, ナトリウム塩 (DPPG-Na) | 67232-81-9 |
| 合成 | LIPOID PG 16:0/18:1 (POPG-Na) | 1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phospho-rac-glycerol, ナトリウム塩(POPG-Na) | 208070-86-8 |
| 合成 | LIPOID PG 18:0/18:0 (DSPG-Na) | 1,2-Distearoyl-sn-glycero-3-phospho-rac-glycerol, ナトリウム塩 (DSPG-Na) | 200880-42-8 |
| 合成 | LIPOID PG 18:1/18:1 (DOPG-Na) | 1,2-Dioleolyl-sn-glycero-3-phospho-rac-glycerol, ナトリウム塩 (DOPG-Na) | 67254-28-8 |
| 合成 | LIPOID PS 18:1/18:1 (DOPS-Na) | 1,2-Dioleoyl-sn-glycero-3-phospho-L-serine, ナトリウム塩 (DOPS-Na) | 70614-14-1 |
| カチオン性脂質 | LIPOID DOTAP-CI | 1,2-Dioleoyloxy-3-trimethylammonium-propane chloride (DOTAP) | 132172-61-3 |
| 合成脂質 | LIPOID TG 8:0/8:0/8:0 | トリカプリリン、純度 ≥ 99.0 % | 538-23-8 |
| 精製脂肪酸・脂肪酸塩 | LIPOID FA 18:1 | 植物由来オレイン酸(USP)、純度 ≥ 98.0 % | 112-80-1 |
| 精製脂肪酸・脂肪酸塩 | LIPOID Purified Oleic Acid | 植物由来オレイン酸(Ph.Eur.)、含量 ≥ 65.0 % | 112-80-1 |
| 精製脂肪酸・脂肪酸塩 | LIPOID Sodium Oleate | 植物由来オレイン酸、含量 ≥ 50.0 %、ナトリウム塩 | 143-19-1 |
| 精製油 | LIPOID MCT | 中鎖脂肪酸(Ph.Eur., USP) | 73398-61-5 |
| 精製油 | LIPOID Purified Fish Oil | 魚油(Ph.Eur., USP) | 8016-13-5 |
| 精製油 | LIPOID Purified Soybean Oil | 精製大豆油(Ph.Eur., USP) | 8001-22-7 |